混合脂肪酸甘油酯-藥用-生產(chǎn)用

混合脂肪酸甘油酯-藥用-生產(chǎn)用

低羥值混合脂肪酸甘油酯制成的栓劑的后硬化現(xiàn)象（隨儲(chǔ)存時(shí)間加長(zhǎng)熔點(diǎn)變高的現(xiàn)象）很小,栓劑的貨架期長(zhǎng)。

低羥值混合脂肪酸甘油酯含游離羥基少，可避免基質(zhì)與酸性藥物發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，栓劑在存放過(guò)程中活性藥物的含量穩(wěn)定，是目前國(guó)內(nèi)外酸性藥物栓劑主要選用的基質(zhì)型號(hào)。

低羥值基質(zhì)適用于活性物含量較少的栓劑，例如西藥栓劑（硝酸咪康唑栓、硝酸益康唑栓、阿斯匹林栓、壬苯醇醚栓等）。

物理性質(zhì)
1、脂肪酸甘油酯的分子量一般在100-1000之間，復(fù)合脂的分子量可達(dá)數(shù)千，相對(duì)密度小于1。
2、酯基受烷基包圍，分子間不會(huì)形成締合，其沸點(diǎn)較相應(yīng)的酸降低25℃左右。脂肪酸的沸點(diǎn)隨碳原子數(shù)的增加而增加，隨烷鏈中雙鏈的增加而降低。
3、脂肪酯的粘度、流動(dòng)點(diǎn)隨相對(duì)分子質(zhì)量的增加而升高，也隨溫度的變化而變化，但幅度較小。
4、酯與烴內(nèi)相比，與氧、二氧化碳等氣體有較強(qiáng)的親和性，因此酯膜容易通過(guò)氧和二氧化碳。
水解反應(yīng)
脂肪酸酯呈微酸性，在中性的水中幾乎不發(fā)生水解（PH=6-7），而有少量的酸或堿存在，水解反應(yīng)速度增大。酯在水解反應(yīng)速度表示如下：
Kobs=Ko+KoH[OH-]+KH[H3O+]
Kobs:實(shí)際測(cè)得的反應(yīng)速度常數(shù)；
KoH[OH-]：一般堿性催化劑的反應(yīng)速度，堿性條件下Kobs= KoH[OH-]。
KH[H3O+]：一般酸性催化劑的反應(yīng)速度，酸性條件下Kobs=KH[H3O+]。
Ko：自發(fā)的反應(yīng)速度，中性條件下Kobs=Ko。

標(biāo)準(zhǔn)起草說(shuō)明應(yīng)當(dāng)包括標(biāo)準(zhǔn)中控制項(xiàng)目的選定、方法選擇、檢查及純度和限度范圍等的制定依據(jù)。

13、連續(xù)3批

15、直接接觸藥用輔料的包樣品的檢驗(yàn)報(bào)告書(shū)。指申報(bào)樣品的自檢報(bào)告。

14、穩(wěn)定性研究的試驗(yàn)資料及文獻(xiàn)資料。包括采用直接接觸藥用輔料的包裝材料和容器共同進(jìn)行的穩(wěn)定性試驗(yàn)。

裝材料和容器的選擇依據(jù)及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。

資料要求

1、申報(bào)資料按規(guī)定的資料順序編號(hào)，按編號(hào)分別裝訂，申報(bào)資料頁(yè)為申報(bào)資料目錄。

2、申報(bào)資料應(yīng)使用A4紙打印，內(nèi)容完整、清楚，不得涂改。

3、資料封面應(yīng)包含以下信息:藥品名稱(chēng)、資料項(xiàng)目編號(hào)、項(xiàng)目名稱(chēng)、申請(qǐng)機(jī)構(gòu)姓名、電話(huà)、地址，試驗(yàn)資料完成機(jī)構(gòu)名稱(chēng)、主要完成人、參加人、電話(huà)、原始資料保存地點(diǎn)。并須加蓋各機(jī)構(gòu)公章。